Médicaments pour arrêter de fumer – Comprimés et traitements du sevrage tabagique

"Arrêter de fumer" représente un grand défi pour la plupart des personnes. Les symptômes liés au sevrage nicotinique compliquent fortement l’arrêt, tandis que des habitudes de consommation rigides, des stratégies d’adaptation inadaptées et des facteurs sociaux alimentent la dépendance. Les médicaments pour arrêter de fumer peuvent constituer un soutien important : ils atténuent les symptômes et doublent parfois les chances de succès.

Quels comprimés pour arrêter de fumer sont les plus utilisés, comment agissent-ils et quels effets secondaires faut-il envisager ? Dans cet article, nous examinons ces questions et concluons que les médicaments seuls ne sont pas la solution idéale. Nous analysons également si, dans certains cas, un traitement de substitution nicotinique peut être préférable et si les sachets de nicotine présentent certains avantages par rapport aux substituts nicotiniques classiques.

Principaux principes actifs et médicaments pour l’arrêt du tabac

Parmi les médicaments sur ordonnance autorisés en Allemagne pour aider à arrêter de fumer figurent :

• Bupropion
• Varénicline
• Cytisine

Les médicaments prescrits en off-label pour l’arrêt du tabac incluent :

• Nortriptyline
• Clonidine

Bien qu’ils réduisent tous les symptômes de sevrage et les envies de nicotine, leurs mécanismes d’action diffèrent, avec des effets secondaires possibles et des taux de réussite variables.

Bupropion – Un antidépresseur comme aide au sevrage tabagique

Le bupropion, inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine (IRND), appartient aux antidépresseurs atypiques. Ceux-ci ne se classent pas dans les groupes classiques tels que les ISRS, les tricycliques, les tétracycliques ou les IMAO. Bien que le mécanisme exact de ce médicament pour arrêter de fumer ne soit pas totalement élucidé, quatre effets documentés soutiennent son efficacité :

• Il inhibe principalement la recapture de la dopamine et de la noradrénaline dans la présynapse.
• Il agit également comme libérateur de dopamine et de noradrénaline, augmentant leur concentration dans certaines zones cérébrales – notamment le noyau accumbens, une zone clé du système de récompense impliquée dans l’addiction.
• Il agit en tant qu’antagoniste non compétitif des récepteurs nicotiniques cholinergiques.
• Le système sérotoninergique est très peu influencé.

Dans l’ensemble, cela aide à contrer les symptômes du sevrage, stabiliser l’humeur et réduire les envies. L’objectif de cette thérapie est l’abstinence totale – il est interdit de fumer pendant le traitement.

Études d’efficacité : arrêter de fumer avec le Bupropion

Une étude de 2023 sur les médicaments pour arrêter de fumer a montré un taux de réussite plus élevé avec le bupropion.*1 Selon Stiftung Gesundheitswissen :

"18 personnes sur 100 ayant pris du Bupropion n’ont pas fumé après 6 et 12 mois. [...]"*2

Bien que 18 % puisse sembler peu, ce médicament aide efficacement à réduire les symptômes du sevrage et l’envie de fumer. Cela suggère que d’autres facteurs, en plus des symptômes, favorisent la dépendance.

Ainsi, une prise en charge médicamenteuse associée à une psychothérapie et à un accompagnement social peut améliorer les résultats.

Par rapport à l’absence de traitement, le taux de réussite est nettement supérieur. Sans atténuation des symptômes, le taux de réussite reste souvent à un chiffre.*3

Effets secondaires du Bupropion

Malheureusement, le traitement par bupropion peut s’accompagner de nombreux effets indésirables. Parmi les plus fréquents : insomnie, sécheresse buccale, nausées, agitation, tremblements, anxiété, vertiges, crises convulsives, troubles visuels, altération du goût, acouphènes, perte d’appétit, troubles de la tension artérielle, hypertension, douleurs thoraciques, transpiration excessive et éruptions cutanées. Le médicament présente également des interactions défavorables avec de nombreux autres traitements qui doivent être pris en compte.*4

Quand le traitement par Bupropion est-il approprié ?

Ce médicament pour arrêter de fumer est généralement prescrit aux fumeurs adultes fortement dépendants, notamment lorsque les substituts nicotiniques (TSN) ou autres sources de nicotine ne sont pas souhaités. Comme il s’agit d’un médicament soumis à prescription, son utilisation nécessite un avis médical.

Le bupropion n’est pas prescrit aux femmes enceintes ou allaitantes, aux adolescents de moins de 18 ans ni aux personnes présentant des contre-indications dues à d’autres traitements.

Varénicline – Un agoniste partiel des récepteurs nicotiniques pour le sevrage tabagique

La varénicline a été spécialement développée pour l’arrêt du tabac et est considérée comme l’un des médicaments les plus efficaces dans ce domaine. Il s’agit d’un agoniste partiel des récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine (sous-type α4β2) qui exerce une stimulation modérée et empêche la nicotine externe de se fixer.*5

Comme ce récepteur joue un rôle clé dans la dépendance et les symptômes de sevrage, la varénicline permet à la fois d’atténuer les effets du manque et de bloquer l’effet de récompense de la nicotine sur les voies dopaminergiques.*6

En d’autres termes : la varénicline réduit l’envie de fumer et le plaisir associé. Les fumeurs qui continuent à fumer sous traitement ressentent moins de satisfaction, car la nicotine est partiellement bloquée au niveau des récepteurs.

Études d’efficacité : arrêter de fumer avec la Varénicline

Parce qu’elle réduit à la fois les symptômes de sevrage et le plaisir lié au tabac, il est souvent dit que les chances de réussite avec la varénicline sont deux fois plus élevées que sans traitement médicamenteux.*7 Pour rappeler l’étude sur le bupropion*1, Stiftung Gesundheitswissen précise :

"18 personnes sur 100 ayant pris du bupropion n’ont pas fumé après 6 ou 12 mois. Parmi celles ayant pris de la varénicline, 24 sur 100 n’ont pas fumé."*2

Cela montre que l’efficacité de la varénicline peut être supérieure à celle du bupropion.*1

Effets secondaires de la Varénicline

Malheureusement, ce comprimé pour arrêter de fumer peut également provoquer de nombreux effets secondaires. Parmi les plus fréquents : nausées, vomissements, diarrhée, constipation, maux de tête, insomnie, cauchemars, rêves inhabituels, changements d’humeur, dépression, agressivité, idées suicidaires, troubles de l’appétit, altérations du goût, dyspepsie, flatulences, fatigue, somnolence, sécheresse buccale et sensations de vertige. Les patients présentant des antécédents psychiatriques semblent particulièrement exposés à une aggravation des troubles.*8

Il est essentiel de bien évaluer quand un traitement est utile et de mettre ces effets secondaires en perspective avec ceux d’un arrêt brutal ou d’autres thérapies. Comme il s’agit d’un médicament sur ordonnance, une évaluation médicale approfondie est indispensable – idéalement par un spécialiste.

Quand la Varénicline est-elle indiquée ?

La varénicline est une option pour les fumeurs fortement dépendants qui ne souhaitent pas utiliser de substituts nicotiniques. En Allemagne, elle était autrefois prescrite presque exclusivement sur ordonnance privée. Depuis 2025, cela a changé, ce qui rend le médicament plus abordable.*9

Elle n’est pas adaptée aux enfants, adolescents, femmes enceintes ou allaitantes. De plus, les patients souffrant de troubles psychiatriques, de maladies cardiovasculaires ou de pathologies pulmonaires présentent certains risques*6 – d’où la nécessité pour le médecin d’évaluer attentivement et, le cas échéant, d’envisager d’autres méthodes.

Cytisine – Une substance végétale comme alternative

Un médicament relativement nouveau en Allemagne pour arrêter de fumer est la cytisine – un alcaloïde végétal produit par plusieurs légumineuses, notamment le cytise (Laburnum). Bien que la cytisine soit utilisée depuis des décennies en Europe de l’Est comme médicament pour arrêter de fumer, elle est considérée comme un "ancien remède bien connu".*10

Le cytise, également appelé arbre aux haricots, chaîne d’or ou genêt jaune, est une plante légumineuse originaire d’Europe et d’Asie occidentale. La cytisine contenue dans la plante aurait servi de base au développement du médicament varénicline.*11 - © Image: AdobeStock

Tout comme la varénicline, la cytisine agit comme un agoniste partiel des récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine. Elle se lie fortement au sous-type α4β2 de ces récepteurs, remplaçant la nicotine externe*12 – bien que sa force de liaison soit légèrement inférieure à celle de la varénicline.*13

Ainsi, cette substance végétale imite modérément les effets de la nicotine tout en bloquant son effet de récompense. Elle contribue à réduire les symptômes de sevrage, les envies et le plaisir associé au tabac.

Études d’efficacité : arrêter de fumer avec la Cytisine

Selon la Revue Pharmaceutique, deux études importantes sur la cytisine ont été publiées dans le “New England Journal of Medicine” en 2011 et 2014.*13 La première étude contrôlée contre placebo a montré :

"Après douze mois, 31 participants du groupe cytisine étaient encore abstinents (8,4 %), contre 9 dans le groupe placebo (2,4 %)."*14

La deuxième était une étude de non-infériorité comparant la cytisine à la thérapie de substitution nicotinique (patchs, gommes, pastilles).*13

"Après un mois, 264 des 655 participants du groupe cytisine étaient encore abstinents (40 %), contre 203 sur 655 dans le groupe substituts nicotiniques (31 %). La cytisine s’est révélée supérieure à la TSN pour l’abstinence continue après une semaine, deux mois et six mois."*15

L’efficacité de la cytisine est donc démontrée, mais la varénicline pourrait être légèrement plus efficace grâce à sa force de liaison plus élevée aux récepteurs α4β2.

En 2024, l’institut allemand IQWiG a noté qu’en raison de l’absence de données des fabricants, le bénéfice de la cytisine (et du bupropion) ne pouvait pas encore être pleinement évalué.*16 En pratique, les experts considèrent cependant la cytisine comme une option efficace, notamment lorsque la varénicline n’est pas indiquée ou disponible.

Effets secondaires de la Cytisine

Les études citées (2011 et 2014) ont relevé les effets indésirables très fréquents suivants :

"Les effets indésirables très fréquents comprenaient : modifications de l’appétit et prise de poids, étourdissements, irritabilité, sautes d’humeur, anxiété, troubles du sommeil, maux de tête, tachycardie, hypertension, sécheresse buccale, diarrhée, nausées, altérations du goût, brûlures d’estomac, constipation, vomissements, douleurs abdominales, éruptions cutanées, douleurs musculaires et fatigue."*13

Les effets secondaires bénins typiques, comme la sécheresse buccale, un léger malaise ou des rêves inhabituels, apparaissent fréquemment mais disparaissent généralement à la fin du traitement.

Quand la Cytisine est-elle indiquée ?

En Allemagne, la cytisine est soumise à prescription et disponible depuis 2020. Elle constitue une option pour les fumeurs souhaitant arrêter sans recourir aux substituts nicotiniques et recherchant une alternative à la varénicline. Toutefois, ce médicament pour arrêter de fumer ne doit pas être utilisé chez les plus de 65 ans, les moins de 18 ans, les femmes enceintes ou allaitantes. D’autres contre-indications incluent les maladies cardiovasculaires, l’hypertension, certains troubles gastro-intestinaux, l’hyperthyroïdie et les troubles psychiatriques.*13

Comme la cytisine est récente en Allemagne, de nombreux médecins ont encore une expérience limitée. Il est donc recommandé de consulter un spécialiste du sevrage tabagique. À noter également que les préparations à base de cytisine ne sont pas remboursées et peuvent être difficiles à obtenir en pharmacie.*9

Avec l’augmentation de la demande, la disponibilité pourrait s’améliorer. Globalement, la cytisine est un comprimé végétal pour arrêter de fumer intéressant, avec un mécanisme proche de celui de la varénicline.

Autres médicaments (Nortriptyline, Clonidine) – Options de réserve

Outre les médicaments approuvés, au moins deux médicaments off-label méritent d’être mentionnés : la nortriptyline et la clonidine. Ils sont parfois utilisés mais ne représentent pas le standard. Une évaluation attentive et un suivi médical sont indispensables.*9

Nortriptyline dans le sevrage tabagique

La nortriptyline est un antidépresseur tricyclique ancien. Des études ont montré qu’elle pouvait aider à atténuer les symptômes sévères de sevrage.*17 Cependant, elle est considérée comme un médicament de seconde intention, utilisé seulement si les traitements de première ligne (TSN, bupropion, varénicline) échouent.*18

Elle peut provoquer des effets secondaires tels que sécheresse buccale, vertiges, prise de poids ou troubles circulatoires, ce qui explique son usage limité. Néanmoins, les lignes directrices indiquent qu’elle peut être efficace et autorisée comme thérapie hors AMM sous supervision médicale.*18

Clonidine dans le sevrage tabagique

La clonidine est principalement un antihypertenseur, mais elle peut soulager certains symptômes de sevrage (surtout agitation et transpiration).*19 En Allemagne, elle n’est pas approuvée pour le sevrage tabagique. Elle est parfois utilisée hors AMM lorsque d’autres méthodes ne sont pas tolérées.*20

Pour qui les médicaments pour arrêter de fumer sont-ils (in)adaptés ?

Les médicaments peuvent grandement faciliter l’arrêt, mais tous les fumeurs n’en ont pas besoin ou ne les tolèrent pas. Voici un aperçu :

• Dépendance élevée : Les fumeurs qui allument une cigarette peu après le réveil ou en consomment beaucoup par jour présentent une forte dépendance physique. Dans ces cas, un sevrage spontané a peu de chances de réussir. Les médicaments pour arrêter de fumer aident à réduire les symptômes et augmentent les chances de réussite.
• Échecs répétés : Les fumeurs ayant déjà échoué plusieurs fois peuvent réussir avec un traitement médicamenteux. Les médicaments ne remplacent pas la motivation, mais allègent le combat contre le manque. Ceux qui rechutent sans aide devraient discuter du bupropion ou de la varénicline avec leur médecin.
• Soutien combiné : Les médicaments fonctionnent mieux avec une thérapie ou un accompagnement. Les fumeurs prêts à changer leurs habitudes ont de meilleures chances. Ceux qui cherchent une "pilule miracle" risquent d’être déçus.
• Contre-indications : Les femmes enceintes ou allaitantes ne doivent pas utiliser ces traitements – seules les TSN ou l’accompagnement psychologique sont envisageables. Les mineurs de moins de 18 ans n’en reçoivent pas non plus. En cas de maladie grave, le médecin décide individuellement. Une évaluation médicale complète est obligatoire avant toute prescription.
• Comorbidités psychiatriques : Les fumeurs souffrant de dépression, d’anxiété ou d’autres troubles doivent être prudents. Le bupropion peut être utile en cas de dépression ; la varénicline peut être utilisée chez des patients stables (p. ex. schizophrénie stabilisée).*21 Mais l’humeur doit être surveillée, et le traitement arrêté en cas d’effets indésirables graves.

Les médicaments pour arrêter de fumer offrent donc un soutien et une réelle opportunité – mais il semble clair que les meilleurs résultats s’obtiennent en combinaison avec d’autres approches, comme la psychothérapie et le conseil. En effet, il n’existe pas de « pilule à la place de la volonté ».

Avantages et inconvénients des médicaments pour arrêter de fumer

Un soutien médicamenteux peut grandement faciliter l’arrêt du tabac. Cependant, il comporte avantages et inconvénients :

• Taux de réussite plus élevés : Les comprimés pour arrêter de fumer augmentent les chances de devenir définitivement non-fumeur. La varénicline, par exemple, double le taux de succès par rapport à l’absence de traitement.*7 Le bupropion augmente également significativement les chances.*1,*3 Globalement, plus de fumeurs réussissent avec une aide médicamenteuse.
• Réduction des symptômes de sevrage : Ces médicaments agissent sur les neurotransmetteurs ou les récepteurs nicotiniques du cerveau et réduisent les symptômes comme l’agitation, l’irritabilité ou les fortes envies. La varénicline, par exemple, réduit les symptômes, l’envie et diminue le plaisir de fumer.
• Effets secondaires et risques : Aux bénéfices s’opposent des effets secondaires possibles. Les complications graves sont rares mais pas totalement exclues. Une évaluation médicale est indispensable.
• Non adaptés à tous : Les médicaments pour arrêter de fumer sont soumis à prescription et non indiqués pour certains groupes.
• Coûts : Un autre inconvénient est le coût. Pendant longtemps, les caisses d’assurance maladie en Allemagne n’ont pas couvert ces médicaments, laissant les patients payer eux-mêmes.*7 Depuis 2025, la varénicline et certains substituts nicotiniques peuvent être prescrits dans des programmes spécifiques, mais le bupropion et la cytisine restent exclus.*9
• Disponibilité limitée : La varénicline, par exemple, a été indisponible pendant un temps en raison d’un arrêt de production, mais est à nouveau disponible depuis avril 2025. En général, il faut vérifier en pharmacie, car les préparations à base de cytisine restent difficiles à obtenir.*9

Même si ce n’est pas un inconvénient à proprement parler, il faut rappeler qu’il n’existe pas de raccourcis pour arrêter de fumer. En plus des symptômes de sevrage, des schémas rigides, de mauvaises stratégies d’adaptation et des facteurs sociaux alimentent fortement la dépendance. Cela souligne l’importance d’approches complémentaires comme la psychothérapie et le conseil social. Une utilisation isolée des médicaments n’est pas la solution optimale.

Une approche holistique qui prend en compte les facteurs bio-psycho-sociaux

Pour arrêter durablement, il faut penser de manière holistique et multidimensionnelle. Les symptômes de sevrage ne sont pas les seuls responsables – les facteurs psychologiques et sociaux jouent aussi un rôle majeur. Le modèle biopsychosocial tente d’intégrer ces différents niveaux. Pour plus d’informations :

© Image: AdobeStock/Богдан Скрипник

Le traitement médicamenteux n’est donc qu’un pilier parmi d’autres – le succès à long terme vient généralement de la combinaison de plusieurs approches.

Sachets de nicotine comme alternative aux médicaments pour arrêter de fumer

Bien qu’ils présentent des avantages, les inconvénients des médicaments mentionnés ne doivent pas être négligés – en résumé, ils comprennent :

• Effets secondaires et risques
• Non adaptés à tous
• Coût élevé
• Disponibilité limitée

Si un accompagnement médicamenteux pour arrêter de fumer n’est pas possible pour ces raisons – ou si l’on souhaite simplement l’éviter – il reste la thérapie de substitution nicotinique (TSN) ou le recours à des produits alternatifs sans fumée comme le snus et les sachets de nicotine. Les TSN classiques incluent gommes, pastilles, patchs, inhalateurs et sprays nasaux.

Mais eux aussi ont leurs limites : bien qu’efficaces, les patchs ne conviennent pas à tous et peuvent gêner ; gommes, pastilles, sprays et inhalateurs peuvent déranger surtout au travail ; et le prix élevé est souvent un problème, car l’utilisateur assume généralement la totalité des coûts.

Comme alternative intéressante, on retrouve les sachets de nicotine et le snus – encore relativement abordables et mis en avant dans une approche de réduction des risques, avec une valeur reconnue en santé publique.

>> À lire : quels avantages offrent les sachets de nicotine par rapport aux autres TSN.

Que le snus et les sachets de nicotine soient efficaces est de plus en plus reconnu par les spécialistes. Récemment, un chercheur allemand en addictologie s’est même prononcé pour la légalisation du snus suédois dans l’UE.

Une forme particulière de sachet de nicotine avec Nicotine Polacrilex est particulièrement intéressante : son profil a été optimisé pour une libération lente, prolongée et régulière – afin de contrer efficacement les symptômes de sevrage et les envies de fumer.

Produits adaptés disponibles ici :

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Sources (liens consultés pour la dernière fois le 26.08.25):

*1 Livingstone-Banks J, Fanshawe TR, Thomas KH, Theodoulou A, Hajizadeh A, Hartman L, Lindson N. Nicotine receptor partial agonists for smoking cessation. Cochrane Database Syst Rev. 2023 May 5;5(5):CD006103. doi: 10.1002/14651858.CD006103.pub8. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37142273/)
*2 https://www.stiftung-gesundheitswissen.de/rauchen/was-hilft-besser-bei-der-rauchentwoehnung-vareniclin-oder-bupropion
*3 https://www.barmer.de/gesundheit-verstehen/psyche/sucht/programme-rauchentwoehnung-1058292
*4 https://flexikon.doccheck.com/de/Bupropion
*5 https://gpnotebook.com/de/pages/padiatrie/vareniclin
*6 https://flexikon.doccheck.com/de/Vareniclin
*7 https://www.tk.de/techniker/krankheit-und-behandlungen/erkrankungen/behandlungen-und-medizin/sucht/rauchen/rauchenentwoehnung-medikamentoese-hilfe-2015698
*8 http://flexikon.doccheck.com/de/Vareniclin
*9 https://herzstiftung.de/ihre-herzgesundheit/gesund-bleiben/rauchen-aufhoeren/medikamente
*10 https://www.pharmazeutische-zeitung.de/cytisin-zur-raucherentwoehnung-122794/seite/alle/
*11 https://flexikon.doccheck.com/de/Goldregen
*12 https://flexikon.doccheck.com/de/Cytisin ; et: https://www.pharmazeutische-zeitung.de/cytisin-zur-raucherentwoehnung-122794/seite/alle/
*13 https://www.pharmazeutische-zeitung.de/cytisin-zur-raucherentwoehnung-122794/seite/alle/ 
*14 https://www.pharmazeutische-zeitung.de/cytisin-zur-raucherentwoehnung-122794/seite/alle/ ; Pour l'étude, voir également: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21991893/
*15 https://www.pharmazeutische-zeitung.de/cytisin-zur-raucherentwoehnung-122794/seite/alle/ ;Pour l'étude, voir également: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25517706/
*16 https://www.iqwig.de/presse/pressemitteilungen/pressemitteilungen-detailseite_109120.html
*17 https://www.pharmazeutische-zeitung.de/pharm7-03-1999/
*18 https://www.cochrane.org/de/evidence/CD000058_does-clonidine-help-smokers-quit
*19 https://www.cochrane.org/de/evidence/CD000058_does-clonidine-help-smokers-quit
*20 https://www.doccheck.com/de/detail/articles/36799-rauchstopp-so-klappts-dieses-jahr
*21 https://register.awmf.org/assets/guidelines/076-006k_S3_Rauchen-_Tabakabhaengigkeit-Screening-Diagnostik-Behandlung_2021-03.pdf